Главная > Знание > Содержание
Диетические таблетки для клинического применения
- Mar 28, 2018 -

1, Орлистат

Ингибитор поджелудочной липазы, липстатин, был выделен из Streptomyces в 1987 году, но из-за 2 нестабильных цис-двойных связей в структуре Roche получил более стабильный орлистат путем гидрирования на предпосылке сохранения его основной структуры. Он был одобрен FDA в 1999 году для лечения ожирения. В дополнение к хорошему эффекту потери веса, но также может улучшить обычные антигипертензивные препараты, которые трудно контролировать кровяное давление пациентов с гипертонической болезнью. Кроме того, орлистат может контролировать уровень сахара в крови и уменьшать заболеваемость сахарным диабетом во время потери веса. Орлистат, как ингибитор желудочно-кишечной эстеразы, частично ингибирует липазу желудочной липазы, панкреатической липазы и карбоксилового сложного эфира, препятствует всасыванию жирной кислоты и одной стеариновой кислоты в клетках слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, тем самым снижая поглощение 30% жира и увеличивая выделение фекалии для достижения цели потери веса.

2, Лоркасерин

1996 FDA одобрило первый для долгосрочного лечения избыточного веса для потери веса препарата фентанил (dexfenfluramine), обладает хорошей эффективностью потери веса, но из-за его рецептора 5-ht2b и 5-HT2C не является селективным, что приводит к серьезным повреждениям сердечного клапана , был изъят из города в 1997 году. Чтобы избежать неблагоприятной реакции сердечного клапана, вызванной возбужденным 5-HT2B, фармацевтическая компания Arena сделала структурную трансформацию фенфлурамина и c-1, c-6 бензола кольцо было образовано в 1 бензодиазепиновом ядре, а затем хлор был замещен C-3-битом трифторметила. Увеличьте его селективность до 5-ht2c и получите Lorcaserin. Этот продукт был одобрен FDA в июне 2012 года для использования в индексе массы тела (ИМТ) ≥27 и по меньшей мере 1 пациенте с ожирением или ожирением с осложнениями ожирения адъювантной терапии. Иоркасерин, избирательно активируя рецептор 5-НТ2С в гипоталамусе, снижается аппетит, увеличивается насыщение, предотвращается воспалительное 5-ht2b и повышается безопасность препарата. Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов с недиабетическим заболеванием являются головная боль, головокружение, усталость, тошнота, сухость и запоры. Наиболее распространенными побочными реакциями у диабетиков являются гипогликемия, головные боли, боли в спине, кашель и усталость.


Related Products